低聚壳聚糖作为一种生物活性的天然高分子化合物，具有低甜度、低热值、降血脂、降血糖等功效，而且无毒、无副作用。以低聚壳聚糖为主要原料生产的生物保健品，不仅有利于人体肠内双歧杆菌的增值，同时可抑制肠内有毒菌和腐败物质的生成，增加人体内纤维素的质和量，提高机体的免疫力。低聚壳聚糖的保健功能并不限于某些特定的器官，而是可作用于人体全身。甲壳素的基本单位N-乙酰葡萄糖也是构成人体的重要物质--透明质酸的组成单元，于人体有很好的亲和性，不会对人体产生排斥作用。目前，各国以壳聚糖为主要原料的生物保健品已有几十种之多，其中大多数都是壳聚糖大分子产品，但鉴于人体对壳聚糖产品的吸收是通过人体中的生物酶降解后吸收的，低分子量的壳聚糖产品更有利于人体的快速吸收        

    低聚壳聚糖在生物医药方面的重要用途之一是利用低聚壳聚糖的抑制肿瘤作用来制取抗癌药剂，低聚壳聚糖特别是低聚6～8糖可通过活化人体中的淋巴细胞，抑制癌细胞的繁殖和扩散来达到抗癌作用。癌细胞的形成伴随大量癌毒素的释放，此毒素会降低人体中的铁质，使人贫血、食欲减退，而低聚壳聚糖在人肠内形成的小分子基团会很容易被肠所吸收，从而抑制癌毒素在体内的释放；同时壳聚糖作为一种良好的聚电解质，能很好地吸附在血管壁细胞的表面，从而可抑制癌细胞的转移。
    低聚壳聚糖可有效地活化人体淋巴细胞，增强人体抵抗病菌的能力。人体中的淋巴细胞如NK、LAK具有分辨正常细胞、杀死病菌细胞的效能，从而使人具有免疫能力。淋巴细胞的生理活性与其周围环境的PH值有很大的关系，以PH值稍显碱性为最佳。通常癌细胞的周围为酸性，而低聚壳聚糖上的氨基碱性基团可适当调节体内的PH值，并通过这种调节作用改变机体处于病态时的生物化学平衡，加强淋巴细胞的生理活性，从而对癌细胞的繁殖进行抑制。
    低聚壳聚糖保持了壳聚糖大分子所具有的其他功能性质，包括降胆固醇、降血压、防治糖尿病、强化肝脏功能、治疗烧、烫伤等等。